药不能停降脂神药他汀类药物有不良
他汀类药物(statins)是羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，此类药物通过竞争性抑制内源性胆固醇合成限速酶(HMG-CoA)还原酶，阻断细胞内羟甲戊酸代谢途径，使细胞内胆固醇合成减少，从而反馈性刺激细胞膜表面(主要为肝细胞)低密度脂蛋白(lowdensitylipoprotein，LDL)受体数量和活性增加、使血清胆固醇清除增加、水平降低。他汀类药物还可抑制肝脏合成载脂蛋白B-，从而减少富含甘油三酯AV、脂蛋白的合成和分泌。
他汀类药物分为天然化合物(如洛伐他丁、辛伐他汀、普伐他汀、美伐他汀)和完全人工合成化合物(如氟伐他汀、阿托伐他汀、西立伐他汀、罗伐他汀、pitavastatin)，是最为经典和有效的降脂药物，广泛应用于高脂血症的治疗。
他汀类药物降低LDL-C的能力（降脂能力）比较
LDL-C
降幅
洛伐他汀
辛伐他汀
普伐他汀
氟伐他汀
阿托伐他汀
瑞舒伐他汀
匹伐他汀
30%
20mg
10mg
20mg
40mg
----
----
1mg
38%
40/80mg
20mg
40mg
80mg
10mg
----
2mg
41%
80mg
40mg
80mg
20mg
5mg
4mg
47%
----
80mg
----
----
40mg
10mg
----
55%
----
----
----
----
80mg
20mg
----
63%
----
----
----
----
----
40mg
----
他汀类药物除具有调节血脂作用外，在急性冠状动脉综合征患者中早期应用能够抑制血管内皮的炎症反应，稳定粥样斑块，改善血管内皮功能。延缓动脉粥样硬化（AS）程度、抗炎、保护神经和抗血栓等作用。
他汀类药物可能损伤肝脏和肾脏，并造成肌肉疼痛等副作用，有部分患者因不良反应，而停用他汀或改用其他降脂药物。近日，医院张化冰等发表在《内科学年鉴》杂志上的一项回顾性队列研究表明，这种做法不可取。
研究发现，当出现他汀不良反应后，继续应用他汀可显著降低心肌梗死、卒中和死亡风险。研究分析了美国曾发生一次他汀不良反应的2.8万人，最常见的不良反应是肌肉疼痛或肌病（24.6%），其次是其他的肌肉骨骼系统和结缔组织疾病（17.8%），还有无力、出冷汗、肝胆问题、药物不耐受、胃肠道不适、神经系统紊乱等。研究中，有71%的患者在不良反应发生后12个月内继续应用他汀。在4年后，在继续服用他汀的患者中，无论死亡或心血管事件的复合事件（12.2%vs13.9%），还是死亡率（5.4%vs6.6%）或心血管事件发生率（7.6%vs8.5%），均明显低于中断他汀治疗的患者。
另有实例：小编的领导，威海爱康国宾体检中心现任总经理石竹基先生分享，30多岁时已开始总胆固醇偏高，4O岁前后明显高，多在7上下，最高时8点几，期间有时吃点药。年春，55岁时从事健康体检工作，发现左颈动脉己有2个、右颈动脉已有1个斑块，都约1cm左右长宽、2mm米左右厚。检后，因听北京专家讲吃他订类药有硬化斑块作用、可降斑块脱落机会，开始吃“辛伐他汀”控制总胆固醇在正常值，一个月后感觉因肌痛副作用而全身无力，后改用“阿托伐他汀”而无副作用反应，另用绞股蓝等降血脂的中药泡水喝。每半年检查一次，发现斑块逐渐在减少。近期又体检时，医生讲斑块情况不明显、再调理一年应该就会没有了。
多因素分析显示，出现不良反应后继续服用他汀者的心血管事件或死亡复合事件风险降低13%，死亡风险降21%，心血管事件风险降8%。在出现不良反应后继续应用他汀的患者中，38%换用了另一种他汀，其中26.5%再次出现不良反应，但大部分人都可以耐受，84.2%仍继续服用他汀。这些换用另一种他汀的患者中，心血管事件或死亡的发生率也明显低于中断他汀治疗的患者（11.9%vs14.5%，HR=0.9）。
安全性
洛伐
他汀
辛伐
他汀
普伐他汀
氟伐他汀
阿托伐他汀
瑞舒伐他汀
匹伐他汀
亲脂/亲水
脂溶性
脂溶性
水溶性
两亲性
脂溶性
水溶性
脂溶性
人体内2/3的胆固醇是内源性的，肝脏是内源性胆固醇合成的主要场所，内源性胆固醇是形成高胆固醇血症的主要原因，而非肝脏细胞合成的胆固醇主要用来维持细胞的正常功能。导致他汀类药物副作用的原因可能是药物在抑制胆固醇合成的同时，抑制了肌肉细胞中生物活性分子甲羟戊酸(MVA)的合成，从而影响细胞信号转导、呼吸代谢等作用。
水溶性他汀则不易进入肝脏外的其他组织，表现为较高的肝选择性和较少的影响平滑肌增殖；而脂溶性他汀更容易透过血脑屏障，因此容易产生中枢神经系统症状，如失眠等；由上表可知，只有普伐他汀及瑞舒伐他汀是亲水性药物，具有较好的肝脏选择性及肌肉安全性。
相互作用
洛伐
他汀
辛伐
他汀
普伐他汀
氟伐他汀
阿托伐他汀
瑞舒伐他汀
匹伐他汀
代谢途径
肝脏
肝脏
肝脏
肝脏
肝脏
肝脏
（仅10%）
肝脏（少）
P酶系
CYP3A4
CYP3A4
不经CYP酶系
CYP2C9(75%);
CYP3A4(20%);
CYP2C8(5%)
CYP3A4
CYP2C9、CYP2C19(10%)
极少部分经过CYP2C9代谢
临床上使用他汀类药物的患者多数联合使用其他药物，而他汀类经过CYP进行代谢，临床上易于发生药物间的相互作用，从而导致严重后果；普伐他汀及匹伐他汀这两种药物几乎不经CYP代谢，对需经肝脏代谢的药物影响较小。
另外，他汀类药物多由OATP1B1介导转运；OATP为有机阴离子转运多肽，广泛分布于胃肠道、肝脏、肾脏、血脑屏障等处，并介导细胞转运，在药物吸收、消除和组织分布中起重要作用。作为OATP1B1底物，环孢素、利福平、利福霉素钠、克拉霉素、茚地那韦、甲氨蝶呤、甲状腺素等都可影响OATP1B1介导的转运。
给药时机
药物名称
食物影响
t1/2h
洛伐他汀
空腹时吸收减少30%
3
辛伐他汀
进食后吸收良好
3
普伐他汀
降低生物利用度，但对药效无影响
1.5
氟伐他汀
仅是对生物利用度有影响，但是不会延长药物的吸收
1.2
阿托伐他汀
不受进餐影响
14
瑞舒伐他汀
食物对吸收无显著影响，禁食减慢速度吸收20%，对AUC无影响
13-20
匹伐他汀
餐后给药可导致Tmax延迟和Cmax下降43%，但对AUC无明显差异
11
他汀类药物主要作用于胆固醇合成的限速酶，而肝脏合成胆固醇往往在夜间，一般的他汀类药物半衰期较短，所以一般要求在临睡前服用，而阿托伐他汀、瑞舒伐他汀及匹伐他汀因具有较长的半衰期及较好的降脂疗效，可于一天内任意时间服用。
述评专家StevenE.Nissen教授指出，网络上对他汀离奇和不科学的批评败坏了他汀这类救命药的名声。有些几乎没有科学素养的网民鼓吹他汀有害，而建议用所谓“天然”疗法来降低胆固醇水平，他把这类人称为“败坏他汀名声的邪教（thestatindenialcult）”。他说，“我们必须联合大众和媒体，进行宣传教育；我们必须花时间去向患者解释中断他汀治疗可能是一个致命的错误。”
文章引用：中国成人血脂异常防治指南，；药物比较与临床合理选择—心血管疾病分册；搜狗百科“他汀类药物”；中国循环杂志；医脉通。
在保健方面1元钱的投入，可以节省8.59元的医疗费，同时，节省元的急救费。”
爱康国宾癌症早筛产品：未癌先知
一文读懂查癌“黑科技”液体活检准确诊断早期胃癌的各种方法（建议收藏）这么做或许能让你逃过一劫！怕肠镜？怕胃镜？现在可以常卫明！请收藏并转给需要做肠胃镜的人！
关于威海爱康国宾体检中心
爱康健康管理集团始建于年，年在美国纳斯达克上市，在全国30多个大城市设有多家体检中心，每年为多万中高端客人体检，因有严密的体检和服务体系已成为国内规模最大、质量和服务最好的专业体检机构。
威海爱康国宾体检中心位于环翠区海滨北路附36号（府前商厦一楼），总面积平米，主要设备和检验试剂引进国际知名品牌，多数主医院的副主任医师，检查、检验认真仔细，态度和蔼，质量值得信赖，服务让您满意，尽享尊贵，被威海市卫生计生委授予”市民放心的健康威海服务品牌“，被威海市社会保险服务中心确定为”威海市基本医疗保险门诊定点医疗机构“，可医保刷卡体检。爱康集医院绿通就医服务。
体检实行预约管理，请客人提前2-7天预约。
预约-（7：30-16：00）；
报告解读-（7：30-11：30）；
专家咨询-（7：00-22：00）；
转载请注明:http://www.sohkw.com/wadwh/10030.html
当前时间：