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卡优平奥利司他为什么被众多临床专家

 

卡优平?(奥利司他)为什么被众多临床专家推荐?

肥胖,不仅是困扰很多肥胖人士的问题,也是困扰广大医务工作者的问题,因为肥胖引起了多种疾病的发生,同时还引起了多种疾病的治疗效果受影响……

而且,早在19世纪末,西方国家就已出现用药物来治疗肥胖,这些年有很多药物退出历史舞台,也有新的药物被研发出来。但是,到底哪些减肥药能用?如何安全使用?今天就请卡优平减肥专家为您梳理减肥药物的“前世今生”,并告诉你:为什么所有的医生目前给患者使用或者推荐的减肥药都是卡优平!

减肥药的过去式1

芬氟拉明芬特明和氟苯丙胺的复方组合,苯丙胺类食欲抑制剂。

已撤市

撤市原因:FDA年核准芬氟拉明上市,年,FDA裁定「芬氟拉明」、「右旋芬氟拉明」会导致心脏瓣膜严重受损,撤销其上市许可证。

2

盐酸苯丙醇胺肾上腺素能药物,可增加产热,减少食欲。

已撤市

撤市原因:80年代以后开始用于减肥,不良反应有出血性/缺血性卒中、心肌梗死、高血压危象,在年被FDA撤市。

3

利莫那班

一种大麻素受体(CB1)拮抗剂,可起到抑制食欲和改善肥胖相关的胰岛素抵抗的作用。

已撤市

撤市原因:年起在56个国家上市,但由于其神经系统副作用,如癫痫发作、抑郁、焦虑、失眠、攻击性和自杀倾向,在美国和中国都没有上市,并于年10月在全球撤市。

4

西布曲明

抑制去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的再摄取而增强饱食感,抑制食欲。

已撤市

撤市原因:年获得FDA批准上市,年四川太极制药的仿制品「曲美」在国内上市;年由于心脏及神经系统方面的严重不良反应报告不断增多,欧盟、美国先后下架,当年10月30日,CFDA也停止其在中国的生产、销售和使用。

减肥药的现在时1

卡优平?奥利司他

年获FDA批准的第一个减肥处方药,年在全球多个国家上市,年在我国上市,年被批准为减肥非处方药。目前国内仅有被批准的减肥药,曾经还是全球唯一幸存的减肥药。

作用机制

卡优平?奥利司他作为一种对肠道胰脂肪酶的选择性抑制剂,不抑制食欲,通过阻断进食的脂肪在肠内吸收,使摄入的脂肪中约有30%不被吸收,而直接从肠道排出,减少热量摄入,控制体重及减少体重。

适应证

肥胖和体重超重者包括那些已经出现与肥胖相关的危险因素(高胆固醇血症、2型糖尿病,糖耐量低减,高胰岛素血症、高血压)的患者的长期治疗。

用法用量

mgtid,3次/日,餐时或餐后1小时内服用。如果有一餐未进或食物中不含脂肪,则可省略一次服药。

注意事项

(1)慢性吸收不良综合征、胆汁郁积症患者、器质性肥胖患者(如甲状腺机能减退)禁用。

(2)由于脂肪吸收受限,一些脂溶性维生素(如维生素A、D、E和K)和矿物质(如钙)也容易出现吸收不良。长期用药者,需要补充这些物质。

(3)卡优平?奥利司他服用初期,因药理机制及个体差异的原因,有些服用者会出现排油等现象,需要做一些防范工作

2

氯卡色林

年FDA终于打破长达13年未批准任何减肥药物的魔咒,在一个月内连续批准了两种减肥新药,氯卡色林就是其一。

目前未在国内上市。

作用机制

选择性5-羟色胺2C(5-HT2C)受体激动剂,刺激阿片黑皮质素原(POMC)神经元,增加POMC的分泌,作用于黑皮质素-4受体减少食物摄入。

适应证

肥胖或合并至少1项体重相关并发症(如高血压、2型糖尿病或高脂血症)的超重的成人在低热量饮食和运动基础上的辅助治疗。

用法用量

10mg/次,bid。

注意事项

(1)主要不良反应为头痛、恶心、口干、眩晕、疲劳、便秘;

(2)妊娠及哺乳期妇女禁用;

(3)不能与抗抑郁药同时服用。因为大部分抗抑郁药的作用机制是增加5-羟色胺的浓度,在此基础上再增加5-羟色胺受体激动剂,可能会出现严重不良反应。

3

芬特明-托吡酯复方片剂

美国FDA于年7月批准其作为节食和锻炼疗法的辅助治疗药。

目前未在国内上市。

作用机制

芬特明主要通过加强去甲肾上腺素和多巴胺的神经传递来产生抑制食欲的作用;托吡酯是抗癫痫药物,减肥方面的机制目前还不是很清楚,可通过多种途径减少食欲,增强饱腹感。

适应证

体质指数(BMI)为30及以上或27及以上且患有与体重相关的疾病(如高血压、高血胆固醇、2型糖尿病等)的成人肥胖者。

用法用量

建议剂量:3.75mg/23mgqd14天;然后加量至7.5mg/46mgqd;最大剂量:15mg/92mgqd。

注意事项

(1)《中国成人肥胖症防治专家共识》指出,盐酸芬特明在美国被批准用于短期(≤12周)治疗肥胖症,副作用可导致高血压、心动过速和心悸,故不可用于有心血管疾病或显著高血压的肥胖人群,同时使用期间须监测血压;

(2)主要不良反应为失眠、口干、便秘、感觉异常、眩晕和味觉异常;

(3)托吡酯有致畸作用,妊娠及哺乳期妇女、甲亢、青光眼患者禁用,不与单胺氧化酶抑制剂和拟交感神经药物合用;

(4)当患者出现情感障碍(焦虑、抑郁)或睡眠障碍(失眠)时,应减少用量,若患者出现自杀倾向时,立即停止用药。当患者出现急性闭角性青光眼时,应及时停药以避免患者失明。

4

纳曲酮/安非他酮复方制剂

年10月获FDA批准的复方减肥药。

目前未在国内上市。

作用机制

纳曲酮和安非他酮分别作用于大脑调节进食的不同区域:下丘脑(食欲调节中心)和多巴胺回路的中心(奖赏体系)。该药导致体重降低的确切神经化学作用机理目前尚不明确。

适应证

用于体质指数(BMI)≥30(肥胖)的患者,以及体质指数(BMI)≥27(超重)且至少伴有一种体重相关的合并症(如高血压、2型糖尿病、高胆固醇/血脂异常)的患者。

用法用量

第1周早1片,晚1片;如可耐受,第3周时增加至早2片,晚1片;第4周时增加至最大剂量早晚各2片,每天2次。如加量过程中患者出现不适,暂停加量直至患者能耐受。最大剂量:两片bid,全天总剂量纳曲酮32mg/安非他酮mg。该药物为缓释剂型,不能分割,咀嚼、粉碎。

注意事项

(1)主要不良反应为恶心、便秘、头痛、呕吐、眩晕。

(2)未控制的高血压、厌食症或食欲亢进、酒精或药物(苯二氮卓类、巴比妥类、抗癫痫)戒断治疗中及使用单胺氧化酶抑制剂的患者禁用。

(3)FDA在批准纳曲酮/安非他酮治疗肥胖的同时还添加了「黑框」警告:提示该药可能提高自杀及其他精神疾病的风险。

5

利拉鲁肽

年首次批准用于2型糖尿病的治疗,年12月获FDA批准用于减肥(用于减肥的是每天3mg的剂型,而不是用于糖尿病的0.6mg、1.2mg和1.8mg剂型)

目前,利拉鲁肽的减肥适应症未在中国获批。

作用机制

GLP-1受体激动剂,能够调节胰岛素分泌、抑制食欲、延缓胃排空、增加饱胀感。

适应证

成人2型糖尿病,肥胖和超重。

用法用量

起始剂量0.6mg,可每周增0.6mg直至最大剂量;如加量过程中患者出现不适,应暂停加量直至患者能够耐受;最大剂量:3mg皮下注射qd。

注意事项

(1)主要不良反应为恶心、呕吐、胰腺炎。

(2)髓样甲状腺癌病史和2型多发内分泌腺瘤患者禁用。

综上所述:目前国内唯一安全、有效、可用的减肥药只有——卡优平?!

温馨提示

(1)药物的使用,需要在医生指导下科学应用。

(2)不要指望药物能一劳永逸解决肥胖问题,需要综合。









































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